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医药发明专利案例:一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法

发布时间:2020-10-14

医药发明专利案例:一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法

授权公告号:CN103497091B

授权公告日:2015.06.24

申请号:2013104491864

申请日:2013.09.24

专利权人:江南大学

发明人:郑宗平; 陈洁; 王明福

地址:214122江苏省无锡市滨湖区蠡湖大道1800号

专利代理机构:北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙)11419

代理人:何自刚; 王玉松

摘要:本发明公开了一种具酪氨酸酶抑制活性的化合物及其制备方法,属于医药领域。本发明将菠萝蜜木材经95%乙醇超声提取后,浓缩、大孔树脂分离、洗脱、洗脱液浓缩干燥,再用硅胶、凝胶柱层析或制备液相继续分离,收集溶液,浓缩干燥后得样品并进行结构鉴定,得到了具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物2-geranyl-2',3,4',5-tetrahydroxy-tran-stilbene。本发明提供的化合物能够有效用于果蔬的酶促褐变的抑制、美白化妆品以及制备用于预防和治疗黑色素过多导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其他需要抑制酪氨酸酶活性的药物制剂。

权利要求:1.一种具有酪氨酸酶抑制活性的化合物,其特征在于,所述化合物为2-香叶基取代-2',3,4',5-四羟基取代反式二苯乙烯,其结构式为:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于,通过以下步骤实现:

(1)波罗蜜木材用95%乙醇超声提取,提取液减压浓缩至干燥物,称重;

(2)提取物用95%乙醇溶解,定性滤纸过滤;

(3)上述过滤液与Amberlite XAD16以质量比1:2混合,减压浓缩至干;

(4)将上述混合物上大孔树脂,先后分别用20%、40%、60%、80%、95%乙醇洗脱;

(5)步骤(4)收集60%乙醇洗脱部分6个体积,浓缩得干燥样品,称重,经Sephadex LH-20凝胶柱层析、制备型高效液相色谱分离得到2-香叶基取代-2',3,4',5-四羟基取代反式二苯乙烯。

3.权利要求1所述化合物在果蔬的抗酶促褐变、美白化妆品以及制备用于预防和治疗黑色素过多导致的需要抑制酪氨酸酶活性的病症药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,不加抗酶促褐变辅料、化妆品配方、药物制剂辅料。

5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,加入抗酶促褐变辅料、化妆品配方、药物制剂辅料中的一种或多种。

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